口服避孕藥是最常用的節育形式之一，然而其有效性在于每天服用，據估計每年服用避孕藥的婦女中約有9％會懷孕。麻省理工學院的研究人員開發了一種口服避孕藥，可以將激素緩慢釋放到胃中，每月只需服用一次，從而減少由于忘記每天服用而引起的意外懷孕。該研究于12月4日發表在《Science Translational Medicine》雜志上，通過豬的試驗表明，這種藥物釋放可以達到與每日服用血液中相同的藥物濃度。

DOI: 10.1126/scitranslmed.aay2602

長期遞送

新的避孕藥是基于麻省理工學院團隊先前開發的星形藥物輸送系統，由六個彈性涂層芯連接的臂組成，吞咽后可以在消化道中保留數天或數周。遞送系統被放置在明膠膠囊中，一旦到達胃中就會溶解，從而使星形的折疊臂膨脹并緩慢釋放其有效載荷。先前的研究中，研究人員在膠囊中裝入了治療瘧疾和HIV的藥物，這些藥物目前都是必須每天服用的。

胃駐留劑型的圖像

為了使避孕藥能持續三到四個星期，研究人員必須使用比早期版本更堅固的材料，通過在模擬胃液中的測試實驗發現了兩種類型的聚氨酯材料最適合星形裝置的手臂和中心，可以在惡劣的胃部環境中生存長達兩周。

研究人員將避孕藥左炔諾孕酮裝入該裝置的手臂，通過改變與藥物混合的聚合物的濃度控制其釋放速率。一旦膠囊到達胃，手臂就會展開并且跨度大于人類幽門的開口，從而幫助該系統停留在胃中，隨著時間的流逝，釋放出藥物。

口服胃駐留劑型的示意圖。該劑型可以裝載左炔諾孕酮（LNG）并折疊成膠囊用于攝入，當膠囊在胃中溶解時，劑型會退縮

在六只雌豬中測試該裝置時，研究人員發現，膠囊可以長達四個星期以相當恒定的速率釋放藥物，在豬的血液中的藥物濃度與每日攝入左炔諾孕酮片后的濃度相似。但是，膠囊將這些藥物的水平維持了近一個月，而藥片僅持續了一天。

左炔諾孕酮片和胃常駐劑型在豬中的口服藥代動力學

對于人類使用，該膠囊將設計為在三到四周后分解，并通過消化道排出體外。研究人員正在研究觸發手臂折斷的幾種可能方法，包括改變pH值、改變溫度或暴露于某些化學物質。

對健康的影響

通過這些技術的發展，研究人員的目標是利用更簡便、每月一次的口服給藥系統來改善人們的用藥體驗，未來幾年這些技術將繼續應用于為人們服務，人體測試預計會在三到五年內完成。

改善避孕措施不僅會對全球健康產生巨大影響，而且對人類健康和性別平等的影響不可低估。研究人員稱，這種每月一次的避孕措施可能對婦女及其家庭的健康產生重大影響，特別是在發展中國家。據世界衛生組織的數據，發展中國家有2.14億育齡婦女想要避免懷孕，但并未使用諸如避孕藥之類的現代避孕方法。

研究人員還認為，這種藥對那些希望使用持久口服避孕藥而不是其他長效裝置（例如宮內節育器）的女性更具吸引力。但是，這種新型避孕藥的開發仍處于初期階段，期待在這一領域的進一步研究，有朝一日能夠為婦女的健康以及其他適應癥帶來潛在的新形式和選擇。

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參考資料：

[1] Monthly birth control pill could replace daily doses

[2] Monthly Contraceptive Pill Shows Promise in Pig Study

[3] A once-a-month oral contraceptive