往期文章介紹過治療多發性骨髓瘤的一個口服藥品——來那度胺，今天介紹一款注射用藥，也是針對于骨髓瘤和淋巴瘤的，叫硼替佐米，在國內已經上市了，由西安楊森和Janssan合資生產，商品名叫萬珂，我們主要介紹一下這個藥品的印度仿制藥。

1. 仿制藥的外觀

如圖，這就是印度NATCO公司生產的硼替佐米仿制藥，有兩種規格，2毫克和3.5毫克，都是凍干粉劑。凍干粉劑比液體制劑更容易運輸，在運輸和使用過程中也更不容易被外界的溫度等環境因素干擾藥效。

2. 硼替佐米的用藥機理

如圖，26S蛋白酶體是哺乳動物細胞中一種大的蛋白質復合體，可降解泛蛋白。而泛蛋白可以調節特異蛋白在細胞內的濃度，維持細胞內環境的穩定，蛋白水解會影響細胞內多級信號串聯，這種對正常的細胞內環境的破壞會導致細胞的死亡。硼替佐米是26S蛋白酶體的可逆抑制劑，可防止泛蛋白的水解。體外試驗證明硼替佐米對多種類型的癌細胞具有細胞毒性。

3. 硼替佐米的效果

如表格所示，硼替佐米主要用于多發性骨髓瘤和套細胞淋巴瘤，尤其是復發性的骨髓瘤和淋巴瘤。對于初治多發性骨髓瘤，含有硼替佐米的治療方案，無進展生存期明顯高于馬法蘭和潑尼松組；而對于馬法蘭和潑尼松耐藥的患者來說，硼替佐米的效果比地塞米松也要好很多。對于初治套細胞淋巴瘤，含有硼替佐米的化療方案比傳統的R-CHOP化療方案無進展生存期延長了11個月，接近一年，是非常了不起的數據；而對于復發性套細胞淋巴瘤，也就是對R-CHOP方案已經耐藥，利妥昔單抗（美羅華）已經無效的患者來說，無進展生存期也達到了6.1個月，總有效率達到了31%，所以對于復發性的淋巴瘤患者，應該果斷換硼替佐米。

4. 硼替佐米的使用方法

推薦劑量為單次注射1.3mg/㎡（人體表面積），每周注射2次，連續注射2周后停藥10天。3周為1個療程，兩次給藥至少間隔72小時。

在臨床研究中，被確認完全有效的患者再接受另外2個周期的注射用硼替佐米治療。建議有效的患者接受8個周期的注射用硼替佐米治療。

5. 副作用

最常見的不良事件包括發熱(7％)、肺炎(7％)、腹瀉(6％)、嘔吐(5％)、脫水(5％)和惡心(4％)。癥狀不嚴重，一般都可以承受。

6. 價格

目前在國內上市的萬珂，一瓶的價格大約是5000人民幣，進入醫保，價格大約會降到2500一瓶左右，但是這個價格也遠遠高于印度上市的硼替佐米仿藥。考慮到硼替佐米需要長期使用，印度NATCO公司生產的硼替佐米仿制藥是個不錯的選擇。

參考文獻

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